達(dá)可替尼 CAS：1042385-75-0

 

 結(jié)構(gòu)式： 

 

 分子式：C24H25ClFN5O2 .H2O

 

 分子量：水合物 487.17 ；非水形式469.17

 

CAS：1042385-75-0

 

BCS：II類(lèi)

 

達(dá)可替尼是一種第二代、不可逆、表皮生長(zhǎng)因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑（TKI），達(dá)可替尼是一種泛HER抑制劑，也就是說(shuō)不只是抑制EGFR（HER1），還可以抑制HER2和HER4。也可能因?yàn)榭梢砸种贫鄠€(gè)HER家族的蛋白，所以展示出較好的療效。表皮生長(zhǎng)因子受體是原癌基因c-erbB1編碼表達(dá)的一種酪氨酸激受體，廣泛分布在人類(lèi)各種腫瘤細(xì)胞中，其過(guò)度表達(dá)或自我激活能促進(jìn)腫瘤增殖、血管生成、侵襲和轉(zhuǎn)移。EGFR酪氨酸激酶抑制劑的作用機(jī)制為：通過(guò)與ATP競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合胞外的配體結(jié)合位點(diǎn)，阻斷分子內(nèi)酪氨酸的自身磷酸化，阻斷酪氨酸激酶活化，抑制EGFR激活，從而抑制細(xì)胞周期進(jìn)程、加速細(xì)胞凋亡、抑制血管生成、抑制浸潤(rùn)和轉(zhuǎn)移。